烟碱型乙酰胆碱受体(Nicotinic acetylcholine receptors,nACh受体或nAChRs)在神经信号传导中发挥着关键作用,并且与成瘾和多种疾病有关。nAChRs通常作为配体门控离子通道发挥作用,由五个同源亚基组成,共同形成中央阳离子通道。
nAChR亚型教学示意图1
该通道通过内源性nAChR激动剂乙酰胆碱在胞外亚基界面处的结合进行调控。烟碱型受体的亚基组成可存在差异,从α7同源多聚体到α4β2α6β2β3异源多聚体不等。这些亚型对乙酰胆碱和其他nAChR激动剂(如尼古丁)的亲和力、通道开放与脱敏效率存在差异。此外,不同亚型对nAChR拮抗剂、正负变构调节剂的亲和力也有所不同。
通过电生理学和分子遗传学技术,研究者已明确烟碱型受体配体结合位点、阳离子通道及其关联区域的结构特征。这些方法深化了对nAChR亚基组成及其功能贡献的理解。X射线晶体学和冷冻电镜技术也为nACh受体结构与功能研究提供了重要依据。
人类同源五聚体α7 nAChR冷冻电镜结构示意图2
在周围神经系统中,突触后nAChRs对神经肌肉和自主神经信号传导发挥着关键作用。在大脑中,突触前及突触周围nAChRs调控神经信号传导,并且是尼古丁成瘾效应的原因。此外,淋巴细胞和非突触部位的nACh受体亚型可能调节炎症和其他细胞功能。
nAChR激动剂通过结合并激活受体,模拟乙酰胆碱作用。激动剂可增强胆碱能神经信号传导,触发信号级联反应。选择性靶向特定nAChR亚型的激动剂可能对认知障碍、神经退行性疾病及精神疾病具有治疗潜力。
nACh受体拮抗剂可以通过阻止乙酰胆碱的结合来抑制胆碱能神经信号传导,从而减少神经递质的释放。此类拮抗剂在戒烟治疗等领域具有应用价值,通过阻断nAChRs降低尼古丁的强化效应。
相关工具化合物
激动剂:
1,1-Dimethyl-4-phenylpiperazinium iodide | Muscle | Agonist | #D-125
DMAB-anabaseine dihydrochloride | Muscle | Agonist | #D-110
(-)-Cytisine | Neuronal | Agonist | #C-130
(-)-Nicotine ditartrate | Neuronal | Agonist | #N-175
RJR 2403 oxalate | Neuronal | Agonist | #R-115
PNU-120596 | Neuronal / Muscle | Agonist | #P-350
PNU 282987 | Neuronal / Muscle | Agonist | #P-110
拮抗剂:
Kynurenic acid | Neuronal / Muscle | Antagonis | #K-110
(-)-Lobeline hydrochloride | Muscle | Antagonist | #L-120
尽管nAChRs作为治疗靶点备受关注,但由于结构相似,区分亚型仍是精准靶向的主要障碍。需进一步研究阐明nAChRs结构与功能,并开发新型靶向药物(如激动剂/拮抗剂)以治疗成瘾、疼痛、炎症等疾病。
nAChR相关产品是研究该受体生物学功能的重要工具。Alomone Labs提供nAChR激动剂、拮抗剂、抗体、荧光毒素、研究套装等系列产品,全面支持nAChR研究需求。
相关抗体:
未标记一抗:
Anti-nAChRα1 (CHRNA1) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-001
Anti-nAChRα2 (CHRNA2) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-002
Anti-nAChRα3 (CHRNA3) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-003
Anti-nAChRα4 (CHRNA4) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-004
Anti-nAChRα5 (CHRNA5) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-005
Anti-nAChRα6 (CHRNA6) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-006
Anti-nAChRα6 (CHRNA6) (extracellular) | Guinea Pig | Polyclonal | #ANC-006-GP
Anti-nAChRα7 (CHRNA7) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-007
Anti- nAChRα9 (CHRNA9) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-019
anti-nAChRα10 (CHRNA10) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-010
Anti-nAChRβ1 (CHRNB1) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-011
Anti-nAChRβ2 (CHRNB2) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-012
Anti-nAChRβ3 (CHRNB3) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-013
Anti-nAChRβ4 (CHRNB4) (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-014
Anti-Lynx1 (extracellular) | Rabbit | Polyclonal | #ANC-021
Anti-RIC3 | Rabbit | Polyclonal | #ANC-020
直标一抗:
Anti-nAChRα7 (CHRNA7) (extracellular)-FITC | Rabbit | Polyclonal | #ANC-007-F
Anti-nAChRα7 (CHRNA7) (extracellular)-ATTO Fluor-633 | Rabbit | Polyclonal | #ANC-007-FR
Anti-nAChRβ2 (CHRNB2) (extracellular)-ATTO Fluor-594 | Rabbit | Polyclonal | #ANC-012-AR
Anti-nAChRβ4 (CHRNB4) (extracellular)-ATTO Fluor-594 | Rabbit | Polyclonal | #ANC-014-AR
相关毒液肽毒素:
α-conotoxin BuIA | Neuronal | Antagonist | #STC-030
α-conotoxin MII | Neuronal | Antagonist | #STC-040
α-conotoxin GIC | Neuronal | Antagonist | #STC-070
α-Conotoxin Vc1.1 | Neuronal | Antagonist | #STV-500
α-Conotoxin PIA | Neuronal | Antagonist | #STC-870
α-Conotoxin MrIC | Neuronal / Muscle | Antagonist, Agonist | #STC-320
α-conotoxin RgIA | Neuronal / Muscle | Antagonist | #STC-010
α-conotoxin GeXIVA | Neuronal / Muscle | Antagonist | #STC-220
关于Alomone
Alomone是来自以色列的膜蛋白(离子通道)专家,提供与离子通道和膜蛋白(TRP通道、钠/钾/钙通道、水通道、GPCRs)相关的抗体、拮抗剂/激动剂(小分子化合物和毒素)、神经生长因子等。
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