从机制到应用：小分子抑制剂的科研突破与市场潜力

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。

小分子抑制剂概述

抑制剂是一类能够与蛋白相互作用，并降低靶蛋白生物活性的分子，包括酶抑制剂、 转录因子抑制剂、离子通道阻断剂等。生物上的小分子抑制一般指的是酶抑制剂，是能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的有机化合物分子。小分子抑制剂的分子量一般小于1000道尔顿，具有细胞渗透性。

小分子抑制剂结构具有良好的空间分散性，其化学性质决定了良好的成药性能和药物代谢动力学性质，这些特点就使得小分子抑制剂在药物研发过程及其它药物领域中表现出巨大优势，越来越受到市场的青睐。

抑制剂

抑制剂（inhibitor）：是阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相当。抑制剂覆盖范围比较广泛，具有以下特点：

1、不可逆抑制 彻底破坏了酶的结构和功能

2、可逆抑制 当去除抑制物后，酶的活性还能恢复。

1）竞争性抑制 抑制物与底物结构类似而引起的抑制。

2）非竞争性抑制 抑制物与底物分别结合在酶的不同位点，通过引起酶失活而起到抑制

3）反竞争性抑制 抑制物与酶和底物的复合物结合而起到抑制。

拮抗剂

拮抗剂（antagonist）：拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力，而无内在活性的药物，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。拮抗剂只是一种抑制剂。

阻断剂

阻断剂/阻滞剂（Blocker）：也叫受体拮抗剂（receptor antagonist）指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。

激动剂

激动剂（agonist）：也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax），也称完全激动剂。一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。

小分子抑制剂作用机理

小分子抑制剂作用的靶蛋白一般都是酶，而小分子能够直接和这些靶蛋白结合，通过和底物竞争、改变蛋白结构，或者阻碍蛋白构型构象转变，从而降低蛋白活性。

产品优势

1. 结构多样，药效显著，可渗透细胞；

2. 是老药新用、新的药物筛选的有效工具；

3. 详细的说明书，化合物结构、靶点信息、IC50值、活性描述等；

4. NMR和HPLC技术保证产品高纯度；

小分子抑制剂系列产品

货号	名称	描述
PD-1靶点
DBY0703A	BMS-202	BMS-202 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，主要用于抗癌研究。
DBY1935A	Lambrolizumab	Lambrolizumab 是一种人源化抗体，为 PD-1 的抑制剂，用于癌症免疫的研究。
DBY2401A	Nivolumab	Nivolumab 是一种 PD-1 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。
DBY2580A	PD-1-IN-1	PD-1-IN-1是PD-1的抑制剂, 来自专利WO 2015033299 A1，化合物实例4。
DBY2581A	PD1-PDL1 inhibitor 1	PD1-PDL1 inhibitor 1是PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂，是一种免疫调节剂。
EGFR靶点
DBY0122A	(-)-Epigallocatechin Gallate	(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物，能够抑制 EGFR，HER2 和 HER3 的活化，具有抗肿瘤活性。
DBY0326A	Afatinib	Afatinib 是一种不可逆的 EGFR/HER2 双重抑制剂，对 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
DBY0327A	Afatinib dimaleate	Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂，有效作用于野生型和突变型 EGFR 和 HER2，作用于 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 和 HER2，IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
EBY0330A	AG-1478	AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。
EBY0331A	AG-490	AG-490 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 EGFR 和 Stat-3。
DBY0373A	Altiratinib	Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
DBY0437A	Anlotinib	Anlotinib 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride	Anlotinib Dihydrochloride 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
EBY0443A	Apatinib	Apatinib 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分别为 13，429 和 530 nM，浓度高达 10 μM 时，Apatinib 对 EGFR，Her-2 和 FGFR1也无作用效果。
EBY0539A	Axitinib	Axitinib 是一种 VEGFR 抑制剂，高浓度时也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
HER2靶点
DBY0122A	(-)-Epigallocatechin Gallate	(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物，能够抑制 EGFR，HER2 和 HER3 的活化，具有抗肿瘤活性。
DBY0326A	Afatinib	Afatinib 是一种不可逆的 EGFR/HER2 双重抑制剂，对 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
DBY0327A	Afatinib dimaleate	Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂，有效作用于野生型和突变型 EGFR 和 HER2，作用于 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 和 HER2，IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
DBY1820A	Irbinitinib	Irbinitinib (ARRY-380; ONT-380)是高效的选择性的HER2抑制剂，IC50值为8 nM。
EBY2364A	Neratinib	Neratinib 是一种可口服的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
EBY2449A	NVP-ADW742	NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂，IC50为170nM，比对InsR的抑制性强16倍，对HER2，PDGFR，VEGFR-2，Bcr-Abl和c-Kit活性极低。
DBY2600A	Pertuzumab	Pertuzumab 是一种人源化单克隆抗体，是一种HER2二聚抑制剂。可用于治疗转移性HER2 阳性乳腺癌。
DBY3386A	Trastuzumab	Trastuzumab 是一种人源化单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 已被批准用于治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌。
BTK靶点
DBY0137A	(±)-Zanubrutinib	(±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
DBY0290A	Acalabrutinib	Acalabrutinib 是一种新颖的，有效的，选择性的 BTK 抑制剂，在人全血 CD69 B 细胞激活试验中，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
EBY0535A	AVL-292	AVL-292 是一种有效的 Btk 激酶活性抑制剂，IC50Kinact/Ki 为 7.6x104 M-1s-1s。
DBY0723A	BMS-935177	BMS-935177是有效，选择性，可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，IC50 值为3 nM。
DBY0727A	BMX-IN-1	BMX-IN-1 是一种选择性的，不可逆的 bone marrow tyrosine kinase on chromosome X (BMX) 抑制剂，在BMX ATP结合域中，靶作用于 Cys496，IC50 值为 8 nM；同时作用于 BTK，IC50 值为 10.4 nM。
DBY0759A	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。
EBY0895A	CGI-1746,95.00%	CGI-1746 是一种有效的，高选择性的 Btk 抑制剂，IC50 值为 1.9 nM。
DBY1354A	Evobrutinib	Evobrutinib是BTK的抑制剂, 来自专利US20140162983 化合物实例0174。
DBY1493A	GDC-0834	GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK，在体外酶实验和细胞实验中，IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM，而在小鼠和大鼠体内，IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。
CDK靶点
DBY0172A	1-Naphthyl PP1	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂，对v-Src，c-Fyn，c-Abl，CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0，0.6，0.6，18和22 _mu_M。
DBY0571A	AZD-5438	AZD-5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM/6 nM/20 nM；同时抑制 GSK3β，对 CDK5/6 的作用较弱。
DBY0677A	BIO	BIO 是一种有效的，选择性的 GSK-3 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 GSK-3αβ/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/80 nM。
EBY1169A	Dinaciclib	Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 活性，IC50 分别为 1，1，3 和 4 nM。
DBY1409A	Flavopiridol	Flavopiridol 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2，CDK4 和 CDK6 的活性，IC50 值约为 40 nM。
DBY1593A	GSK1904529A	GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，对Akt1/2，Aurora A/B，B-Raf，CDK2，EGFR的抑制性相对较弱。
DBY1633A	GW 441756	GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A（TrkA）抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎无活性。
DBY1635A	GW 5074	GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
DBY1638A	GW2580	GW2580 是一种选择性的 CSF-1R 抑制剂，能够抑制 c-FMS 活性，IC50 值为 30 nM，对其选择性是对 b-Raf，CDK4，c-KIT，c-SRC，EGFR，ERBB2/4，ERK2，FLT-3，GSK3，ITK，JAK2 等的 150-500 倍。
DBY1784A	Indirubin-3'-monoxime	Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，相对较弱的 5-Lipoxygenase 抑制剂，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 mM；同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
ALK靶点
DBY0256A	A 83-01	A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，及 ALK4 和 ALK7 抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12，45 和 7.5 nM。
DBY0257A	A 83-01 sodium salt	A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，及 ALK4 和 ALK7 抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12，45 和 7.5 nM。
EBY0359A	ALK-IN-1	ALK-IN-1是ALK激酶高效选择性抑制剂，出自专利US20140066406 A1。
DBY0375A	Altretamine	Altretamine 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤活性。
EBY0497A	ASP3026	ASP3026是高活性ALK抑制剂，IC50为3.5 nM。
DBY0641A	Belizatinib	Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
DBY0749A	Brigatinib	Brigatinib 是一种有效的，选择性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。
DBY0769A	Busulfan	Busulfan 是一种有效的烷化剂 (alkylator)，具有化疗作用。
EBY0831A	Carmustine	Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂，为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)。
DBY0878A	CEP-28122 mesylate salt	CEP-28122甲磺酸盐是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM
SYK靶点
DBY0619A	BAY 61-3606 dihydrochloride	BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 Syk tyrosine kinase 抑制剂，IC50 值为 10 nM；对 Btk，Fyn，Itk，Lyn 和 Src 无抑制作用。
DBY0882A	Cerdulatinib	Cerdulatinib是一种高效、可口服的，ATP 竞争性的 JAK 和 SYK 的抑制剂，对 TYK2 和 SYK 的 IC50 值分别为 0.5 nM 和 32 nM。
DBY1580A	GS-9973	GS-9973 是一种可口服的，选择性的 Syk 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM。
DBY2656A	Piceatannol	Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂，它能够抑制ICa,L, Ito, IKr，Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
EBY2680A	PKC412	PKC412 是一种蛋白激酶C (PKC) 的抑制剂，同时可抑制 PKC 亚型 (α，β，γ)，PDFRβ，VEGFR2，Syk，PKCη，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。
DBY2759A	PRT-060318	PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂， IC50值为4 nM。
EBY2760A	PRT062607 Hydrochloride	PRT062607 hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂，IC50 为 1-2 nM。
EBY2808A	R406, 96.00%	R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM。
EBY2809A	R406 free base	R406是Syk抑制剂，IC50为41 nM，对Lyn活性较弱。
DBY2813A	R788 disodium hexahydrate	R788钠盐水合物(Fostamatinib)是R406的原药，为Syk抑制剂，IC50为41 nM。
PDGFR靶点
DBY0244A	740 Y-P, 96.00%	740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效，可渗透细胞的 PI3K 活化物。
DBY0437A	Anlotinib	Anlotinib 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride	Anlotinib Dihydrochloride 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
EBY0539A	Axitinib	Axitinib 是一种 VEGFR 抑制剂，高浓度时也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
EBY0667A	BIBF 1120	BIBF 1120 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
DBY0668A	BIBF 1120 esylate	BIBF 1120 esylate是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
DBY0879A	CEP-32496	CEP-32496是BRAF（V600E/WT）和c-Raf抑制剂，Kd分别为14 nM/36 nM和39 nM，同时还能抑制Abl-1，c-Kit，Ret，PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2无明显亲和力。
DBY0908A	CHIR-124	CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
EBY1000A	Crenolanib	Crenolanib 是一种有效的，选择性的 PDGFRα/β，FLT3 抑制剂，Kd 值分别为 2.1 nM/3.2 nM，0.74 nM，对PDGFR的选择性是对 c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2 和 Src 的 100 多倍。
EBY1213A	Dovitinib	Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
DBY1296A	ENMD-2076	ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
VEGFR靶点
DBY0373A	Altiratinib	Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
DBY0437A	Anlotinib	Anlotinib 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride	Anlotinib Dihydrochloride 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
EBY0443A	Apatinib	Apatinib 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分别为 13，429 和 530 nM，浓度高达 10 μM 时，Apatinib 对 EGFR，Her-2 和 FGFR1也无作用效果。
EBY0539A	Axitinib	Axitinib 是一种 VEGFR 抑制剂，高浓度时也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
EBY0541A	AZ 628	AZ628是Raf抑制剂，对于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1的IC50分别为105nM，34nM和29nM，同时还抑制VEGFR2，DDR2，Lyn，Flt1，FMS等。
EBY0667A	BIBF 1120	BIBF 1120 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
DBY0668A	BIBF 1120 esylate	BIBF 1120 esylate是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
EBY0789A	Cabozantinib	Cabozantinib 是一种有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3，IC50 分别为 0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
DBY0879A	CEP-32496	CEP-32496是BRAF（V600E/WT）和c-Raf抑制剂，Kd分别为14 nM/36 nM和39 nM，同时还能抑制Abl-1，c-Kit，Ret，PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2无明显亲和力。
Bcr-Abl靶点
DBY0492A	Asciminib	Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 Bcr-Abl 抑制剂；抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25 nM。
EBY0587A	Bafetinib	Bafetinib (INNO-406) 是一种有效的双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂, IC50值为5.8 nM/19 nM。
DBY1104A	DCC-2036	DCC-2036 是一种 Bcr-Abl 抑制剂剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
DBY1562A	GNF-7	GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I, IC50 分别为133 nM 和 61 nM。
DBY1764A	Imatinib	Imatinib 是一种 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂，抑制SLF依赖性的c-Kitwt 激活，IC50 为 100 nM。
DBY1765A	Imatinib Mesylate	Imatinib Mesylate 是 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂，抑制 SLF 非依赖性的 c-Kitwt 激酶激活，IC50 为 100 nM。
EBY2394A	Nilotinib	Nilotinib 是一种二代酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，作用于 BCR-ABL比 Imatinib 有效，且有效作用于多种抗 Imatinib 的 BCR-ABL 突变型。
DBY2395A	Nilotinib monohydrochloride monohydrate	Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂，IC50低于30 nM。
EBY2449A	NVP-ADW742	NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂，IC50为170nM，比对InsR的抑制性强16倍，对HER2，PDGFR，VEGFR-2，Bcr-Abl和c-Kit活性极低。
EBY3539A	WP1130	WP1130 通过快速下调 Bcr-Abl，而抑制 Bcr-Abl 自身活化，IC50 为 1.8 μM。WP1130 也是一种去泛素化酶 (deubiquitinase) 抑制剂。
EBY3551A	XL228	XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。

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